Esperion Pharmaceuticals

Esperion Therapeutics

Esperion Therapeutics ist ein Biotechnologie-Unternehmen mit Sitz in den USA, das sich auf die Entwicklung von Behandlungen gegen kardiometabolische Erkrankungen spezialisiert hat. ETC-1002 ist das einzige klinische Präparat und hat mehrere klinischen Studien durchlaufen. Hierzu zählen auch fünf Phase-II-Studien mit über 500 Patienten, deren Behandlung in unterschiedlichen Hypercholesterin-Gruppen im Vergleich zu Placebo oder zur Standardtherapie (Statine und/oder Ezetimib) bzw. zusätzlich zur Standardtherapie getestet wurde. Das Hauptzielmolekül von ETC-1002 ist die ATP-Citrat-Lyase, die in der Kette vor dem Angriffspunkt der Statine liegt und das LDL-Cholesterin letztendlich durch Hochregulierung des LDL-Rezeptors senkt und in geringerem Ausmass auch auf die Cholesterinsynthese sowie die Oxidation und Synthese von Fettsäuren wirkt. Es hat sich gezeigt, dass ETC-1002 als Monotherapie das LDL-Cholesterin um bis zu 30% (im Vergleich zu Ezetimib um etwa 20%, Statine um etwa 40-50%) und um bis zu 50% in Kombination mit Ezetimib senkt. Im Gegensatz zu den kürzlich zugelassenen, subkutan zu verabreichenden PCSK9-Antikörpern steht ETC-1002 als praktische und günstigere Lösung zur einmaligen täglichen oralen Anwendung zur Verfügung. Bisher hat ETC-1002 keine signifikanten Sicherheitssignale wie beispielsweise die für Statine typische Myalgie ausgelöst. Hauptmärkte für ETC-1002 sind die Gruppe mit Statin-Unverträglichkeit (bis zu 10% der Statin-Anwender) sowie die Zusatzbehandlung bei Patienten, bei denen der LDL-Cholesterinspiegel mit Statinen schlecht eingestellt ist. Esperion beginnt im 1. Halbjahr 2016 eine Zulassungsstudie der Phase III und rechnet für 2017 mit der Einreichung des Zulassungsantrags bei der FDA. Parallel zum Phase-III-Programm startet das Unternehmen eine Langzeitstudie zum kardiovaskulären Outcome.